Des chercheurs de l'Université d'Australie du Sud (UniSA) ont transformé un médicament antibactérien topique en un gel de nanoparticules qui pourrait avoir des applications dans le traitement de l'acné. L'étude a été publiée dans la revue À l'échelle nanométrique.1,2
L'acné est l'affection cutanée la plus courante aux États-Unis, affectant jusqu'à 50 millions d'Américains une année. Presque 10% de la population Le monde entier est touché par l’acné. Bien que l'acné ne soit pas une maladie grave affectant la santé physique, les personnes touchées peuvent ressentir des effets importants sur leur bien-être émotionnel, notamment l'isolement social, une faible confiance en soi et une mauvaise image d'elles-mêmes, ont noté les auteurs.
Les traitements traditionnels contre l'acné comprennent des médicaments oraux, tels que isotrétinoïnequi peuvent avoir des effets secondaires néfastes, et les traitements topiques sont peu solubles dans l'eau, ce qui rend difficile la pénétration des médicaments dans les follicules pileux où apparaît l'acné.
Les enquêteurs de l'UniSA ont cherché à transformer le médicament narasine (NAR) en un agent thérapeutique utilisable pour le traitement de acné. Narasin, produit par Streptomyces auréofaciens, est un type d'antibiotique polyéther utilisé comme anticoccidien dans l'élevage de volailles et de ruminants. Il a été approuvé pour la première fois par la Food and Drug Administration des États-Unis en 1986.
Pour transformer le NAR de son état naturel en une formulation de dispersion solide auto-nanomicellisante, les chercheurs ont utilisé SoluplusÒ comme système d'administration de médicaments. Soluplus est un copolymère amphiphile bifonctionnel non ionique qui solubilise les substances peu aqueuses en solutions solubles. Cette approche a été utilisée pour des solutions médicamenteuses antérieures, notamment l'itraconazole et le fénofibrate.
Les effets anti-acnéiques du NAR ont été évalués à l'aide d'essais de neutralisation in vitro utilisant 31 isolats cliniques de souches résistantes aux antimicrobiens de Cutibactérie acnés. La sécurité du NAR a été évaluée dans un test de cytotoxicité cellulaire utilisant des lignées cellulaires de prépuce de fibroblastes humains et de kératinocytes. Le composé NAR a été testé dans une expérience ex vivo utilisant de la peau d'oreille de porc sur toute l'épaisseur pour évaluer si le NAR pouvait imprégner les couches naturelles de la peau.
Une fois que le NAR a été enfermé dans des micelles polymères sphériques d'un diamètre inférieur à 80 nm, la solubilité aqueuse de la solution de micelle NAR a augmenté d'environ 100 fois (P. <.05). La solution NAR-micelle a été intégrée dans une formation de gel contenant 0,2% de NAR. Ce composé gélifié s'est révélé stable pendant 4 semaines à température ambiante.
Narasin a démontré une activité contre les souches résistantes aux antimicrobiens de C acnésavec une concentration minimale inhibitrice (CMI) allant de 0,008 à 0,062.
La viabilité cellulaire a diminué après 24 heures d'incubation avec NAR à des concentrations comprises entre 0,06 et 4 mg/mL. Cependant, la viabilité cellulaire était significativement plus élevée dans les cellules traitées avec la solution NAR-micelle aux mêmes concentrations (P. <.01). Ces résultats ont indiqué que la solution NAR-micelle avait une faible toxicité à des concentrations présentant une activité antibactérienne potentielle, ont indiqué les chercheurs.
Les tests de dépôt et de perméation utilisant le modèle cutané ont indiqué que la solution NAR-micelle et la formulation NAR-gel permettaient au NAR de pénétrer dans la couche cornée lipophile et l'épiderme, alors que le NAR en solution était incapable de pénétrer dans les couches cutanées.
Les chercheurs de l’étude ont conclu que la recherche présentée démontre que « le NAR a le potentiel d’être développé en un agent thérapeutique anti-acnéique efficace et que les nano-micelles peuvent garantir une administration topique ciblée et sûre du NAR ».
